Capsula este una dintre formele antice de dozare de droguri, care își are originea în Egiptul antic [1].De Pauli, un farmacist din Viena, a menționat în jurnalul său de călătorie în 1730 că capsulele ovale erau folosite pentru a acoperi mirosul urât al medicamentelor pentru a reduce durerea pacienților [2].Peste 100 de ani mai târziu, farmaciștii Joseph Gerard Auguste dublanc și Francois Achille Barnabe motors au obținut brevetul primei capsule de gelatină din lume în 1843 și l-au îmbunătățit continuu pentru a se adapta producției industriale [3,4];De atunci, s-au născut multe brevete privind capsulele goale.În 1931, Arthur Colton de la compania Parke Davis a proiectat și fabricat cu succes echipamentul de producție automată a capsulei goale și a produs prima capsulă goală din lume fabricată la mașină.Interesant, până acum, linia de producție a capsulelor goale a fost îmbunătățită continuu doar pe baza designului lui Arthur pentru a îmbunătăți calitatea produsului și eficiența producției.
În prezent, capsula a avut o dezvoltare mare și rapidă în domeniul îngrijirii sănătății și al farmaciei și a devenit una dintre principalele forme de dozare ale preparatelor solide orale.Din 1982 până în 2000, printre noile medicamente aprobate la nivel mondial, formele de dozare cu capsule tari au prezentat o tendință ascendentă.
Figura 1 Din 1982, noi medicamente moleculare au fost comparate între capsule și tablete
Odată cu dezvoltarea producției farmaceutice și a industriei de cercetare și dezvoltare, avantajele capsulelor au fost mai recunoscute, în principal în următoarele aspecte:
1. Preferințele pacientului
În comparație cu alte forme de dozare, capsulele pot acoperi în mod eficient mirosul urât al medicamentelor și sunt ușor de înghițit.Diverse culori și modele de imprimare fac medicamentele mai recunoscute, astfel încât să îmbunătățească în mod eficient conformitatea medicamentelor.În 1983, un sondaj realizat de autoritățile europene și americane a arătat că dintre cei 1000 de pacienți selectați, 54% au preferat capsulele, 29% au ales pelete acoperite cu zahăr, doar 13% au ales tablete, iar alți 4% nu au făcut o alegere clară.
2. Eficiență ridicată în cercetare și dezvoltare
Raportul tufts din 2003 a subliniat că costul cercetării și dezvoltării medicamentelor a crescut cu 55% din 1995 până în 2000, iar costul mediu global al cercetării și dezvoltării medicamentelor a ajuns la 897 milioane de dolari SUA.După cum știm cu toții, cu cât medicamentele sunt enumerate mai devreme, cu atât va fi mai lungă perioada de monopol pe piață a medicamentelor brevetate, iar profiturile noilor medicamente ale întreprinderilor farmaceutice vor crește semnificativ.Numărul mediu de excipienți utilizați în capsule a fost de 4, ceea ce a fost semnificativ redus în comparație cu 8-9 în tablete;Elementele de testare ale capsulelor sunt, de asemenea, mai puține, iar costul stabilirii, verificării și analizei metodei este aproape jumătate din cel al tabletelor.Prin urmare, în comparație cu tabletele, timpul de dezvoltare al capsulelor este cu cel puțin jumătate de an mai scurt decât cel al tabletelor.
În general, 22% dintre entitățile compuși noi din cercetarea și dezvoltarea medicamentelor pot intra în studiile clinice de fază I, dintre care mai puțin de 1/4 pot trece studiile clinice de fază III.Screening-ul de noi compuși poate reduce în mod eficient costul noilor instituții de cercetare și dezvoltare a medicamentelor cât mai curând posibil.Prin urmare, industria mondială de fabricare a capsulelor goale a dezvoltat capsule preclinice (pccaps) potrivite pentru studiile cu rozătoare ®）； Echipamente de micro umplere de precizie (xcelodose) potrivite pentru producerea de mostre clinice de capsule ®）） și capsule clinice dublu-orb (dbcaps) potrivite pentru studii clinice la scară largă ®） Și o gamă completă de produse pentru a sprijini Reducerea costurilor de cercetare și dezvoltare și îmbunătățirea eficienței cercetării și dezvoltării.
În plus, există mai mult de 9 tipuri de capsule în diferite dimensiuni, ceea ce oferă mai multe opțiuni pentru proiectarea dozei de medicament.Dezvoltarea tehnologiei de preparare și a echipamentelor aferente face ca capsula să fie potrivită și pentru mai mulți compuși cu proprietăți speciale, cum ar fi compuși insolubili în apă.Analiza arată că 50% dintre noile entități compuse obținute prin screening de mare capacitate și chimie combinatorie sunt insolubile în apă (20%) μ G / ml), atât capsulele umplute cu lichid, cât și capsulele moi pot satisface nevoile acestui preparat compus.
3. Cost de producție scăzut
În comparație cu tabletele, atelierul de producție GMP de capsule dure are avantajele mai puține echipamente de proces, utilizare mare a spațiului, aspect mai rezonabil, timpi mai puțini de inspecție în procesul de producție, mai puțini parametri de control al calității, mai puțini operatori, risc scăzut de poluare încrucișată, simplu proces de preparare, mai puține procese de producție, materiale auxiliare simple și costuri reduse.Potrivit estimărilor experților autorizați, costul global al capsulelor este cu 25-30% mai mic decât cel al tabletelor [5].
Odată cu dezvoltarea viguroasă a capsulelor, capsulele goale, ca unul dintre principalii excipienți, au și performanțe bune.În 2007, volumul total de vânzări de capsule goale în lume a depășit 310 miliarde, dintre care 94% sunt capsule goale de gelatină, în timp ce celelalte 6% provin din capsule nede origine animală, dintre care rata anuală de creștere a hidroxipropilmetilcelulozei (HPMC). ) capsule goale este mai mare de 25%.
Creșterea substanțială a vânzărilor de capsule goale de origine neanimală reflectă tendința de consum de susținere a produselor naturale în lume.Numai în Statele Unite, de exemplu, există 70 de milioane de oameni care „nu au mâncat niciodată produse derivate din animale”, iar 20% din populația totală sunt „vegetarieni”.Pe lângă conceptul natural, capsulele goale de origine neanimală au și propriile lor caracteristici tehnice unice.De exemplu, capsulele goale HPMC au un conținut foarte scăzut de apă și o rezistență bună și sunt potrivite pentru conținutul cu higroscopicitate și sensibilitate la apă;Capsula goală Pullulan se dezintegrează rapid și are o permeabilitate foarte scăzută la oxigen.Este potrivit pentru substanțe reducătoare puternice.Caracteristicile diferite fac ca diverse produse cu capsule goale să aibă succes pe piețe și categorii de produse specifice.
REFERINȚE
[1] La Wall, CH, 4000 de ani de farmacie, o istorie generală a farmaciei și a științelor conexe, JB Lippincott Comp., Philadelphia/Londra/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluarea costurilor de dezvoltare și producție: tablete versus capsugels.Biblioteca Capsugel
Ora postării: mai-06-2022